Краткое описание
Velakast (Велакаст) — это комбинированный противовирусный препарат прямого действия, содержащий два активных компонента: Софосбувир (Sofosbuvir) 400 мг и Велпатасвир (Velpatasvir ) 100 мг. Это лекарственное средство представляет собой пангенотипическую комбинацию для лечения хронического вирусного гепатита С, эффективную против всех основных генотипов вируса (1-6). Выпускается в форме таблеток для перорального применения.
При каких болезнях применяют
Velakast применяется для лечения хронического вирусного гепатита С у взрослых пациентов с любым генотипом вируса. Препарат одобрен для использования у пациентов без цирроза печени, с компенсированным циррозом (класс А по шкале Чайлд-Пью), а также у пациентов, ранее не получавших противовирусную терапию или имеющих опыт неудачного лечения другими схемами. В некоторых случаях препарат может назначаться пациентам с декомпенсированным циррозом печени под строгим медицинским наблюдением.
Как действует препарат
Механизм действия Velakast основан на двойном блокировании процесса репликации вируса гепатита С. Софосбувир является ингибитором РНК-зависимой РНК-полимеразы NS5B вируса, что препятствует синтезу вирусной РНК. Велпатасвир блокирует белок NS5A, необходимый для репликации вируса и сборки вирионов. Такой комбинированный подход обеспечивает высокую эффективность против всех генотипов вируса гепатита С и минимизирует риск развития лекарственной устойчивости.
Как принимать
Стандартная схема приема Велекаста включает одну таблетку (400 мг софосбувира/100 мг велпатасвира) один раз в день вне зависимости от приема пищи. Продолжительность курса лечения обычно составляет 12 недель. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая и не измельчая. Важно принимать препарат регулярно, примерно в одно и то же время суток. При пропуске дозы необходимо принять таблетку как можно скорее, если до следующего приема осталось более 12 часов.
Преимущества препарата
Velakast обладает рядом значимых преимуществ по сравнению с ранними схемами лечения гепатита С. Это пангенотипический препарат, эффективный против всех шести основных генотипов вируса без необходимости предварительного генотипирования. Курс лечения короткий (12 недель) с высокими показателями устойчивого вирусологического ответа, достигающими 95-99%. Прием одной таблетки в день обеспечивает удобство применения и повышает приверженность пациентов к лечению. Препарат не требует комбинирования с интерфероном, что значительно снижает количество побочных эффектов.
Безопасность применения
Велекаст характеризуется хорошим профилем безопасности. Большинство пациентов переносят терапию без серьезных побочных эффектов. Наиболее частыми нежелательными явлениями являются головная боль, усталость, тошнота, бессонница и раздражительность. В отличие от интерферон-содержащих схем, Velakast не вызывает выраженных гематологических нарушений, гриппоподобного синдрома и депрессии. При появлении любых необычных симптомов необходимо проконсультироваться с врачом, но обычно корректировка дозы не требуется.
Ограничения к применению
Velakast противопоказан при индивидуальной непереносимости софосбувира, велпатасвира или вспомогательных компонентов препарата. Требуется осторожность при одновременном применении с определенными лекарствами, включая амиодарон (риск тяжелой брадикардии), некоторые противосудорожные препараты, рифампин и зверобой (снижение эффективности Velakast). У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <30 мл/мин) или декомпенсированным циррозом печени (класс B и C по Чайлд-Пью) препарат должен использоваться под тщательным медицинским наблюдением. Безопасность во время беременности и грудного вскармливания не установлена, поэтому в этих случаях препарат назначается только при явном преобладании пользы над риском.
Подробная информация о препарате
Состав
Препарат Velakast содержит два активных компонента: Софосбувир 400 мг и Велпатасвир 100 мг в одной таблетке. Софосбувир представляет собой нуклеотидный ингибитор РНК-зависимой РНК-полимеразы NS5B вируса гепатита С. Велпатасвир является ингибитором белка NS5A, необходимого для репликации вирусной РНК. Вспомогательные компоненты включают микрокристаллическую целлюлозу, коповидон, кроскармеллозу натрия, диоксид кремния коллоидный, стеарат магния и пленочное покрытие, содержащее поливиниловый спирт, титана диоксид, макрогол, тальк и оксид железа красный.
Форма выпуска
— Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
— Дозировка: 400 мг софосбувира и 100 мг велпатасвира в одной таблетке
— Таблетки розового цвета, овальной формы, с маркировкой «GSI» на одной стороне
— Первичная упаковка: блистеры из полиамид/алюминий/ПВХ пленки
— Вторичная упаковка: картонная пачка, содержащая 28 таблеток (4 блистера по 7 таблеток)
— Флаконы из полиэтилена высокой плотности (HDPE) с полипропиленовой крышкой, защищенной от вскрытия детьми, содержащие 28 таблеток
Фармакологическое действие
Velakast представляет собой комбинированный противовирусный препарат прямого действия, механизм которого основан на двойном блокировании жизненного цикла вируса гепатита С. Софосбувир является пролекарством, которое внутри гепатоцитов метаболизируется до активного трифосфата GS-461203. Этот метаболит конкурентно ингибирует РНК-зависимую РНК-полимеразу NS5B вируса, что приводит к терминации синтеза вирусной РНК. Велпатасвир ингибирует белок NS5A, который играет ключевую роль в репликации вирусной РНК, сборке вирионов и модуляции иммунных ответов хозяина. Комбинация этих двух механизмов обеспечивает высокоэффективное подавление репликации вируса во всех его генотипах (1-6), что позволяет достичь устойчивого вирусологического ответа у 95-99% пациентов после 12-недельного курса терапии.
Показания к применению
— Хронический вирусный гепатит С у взрослых пациентов всех генотипов (1-6)
— Лечение пациентов без цирроза печени
— Лечение пациентов с компенсированным циррозом печени (класс A по шкале Чайлд-Пью)
— Терапия пациентов, ранее не получавших противовирусное лечение (наивные пациенты)
— Лечение пациентов с неудачной предыдущей терапией, включая режимы с пегилированным интерфероном и рибавирином
— В некоторых случаях под строгим медицинским контролем — лечение пациентов с декомпенсированным циррозом (класс B или C по шкале Чайлд-Пью)
— Комбинированная терапия с рибавирином для пациентов с декомпенсированным циррозом или после трансплантации печени
Противопоказания
— Гиперчувствительность к софосбувиру, велпатасвиру или любому вспомогательному компоненту препарата
— Совместное применение с мощными индукторами P-гликопротеина и CYP2B6, CYP2C8 или CYP3A4 (рифампин, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, рифабутин, рифапентин)
— Совместное применение с росувастатином в дозе выше 10 мг
— Совместное применение со зверобоем продырявленным (Hypericum perforatum)
— Детский и подростковый возраст до 18 лет (из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности)
— Тяжелая печеночная недостаточность (класс C по шкале Чайлд-Пью) без надлежащего медицинского наблюдения
— Беременность и период грудного вскармливания (при отсутствии крайней необходимости)
Побочные эффекты
— Общие нарушения: усталость, астения, раздражительность
— Неврологические расстройства: головная боль, нарушения сна, депрессия
— Желудочно-кишечные расстройства: тошнота, диарея, снижение аппетита
— Кожные реакции: сыпь, зуд
— Мышечно-скелетные нарушения: миалгия, артралгия
— Лабораторные показатели: временное повышение билирубина и липазы
— Сердечно-сосудистые: брадикардия (особенно при совместном применении с амиодароном)
— Редко — анафилактические реакции и ангионевротический отек
— При декомпенсированном циррозе — возможно развитие печеночной энцефалопатии и печеночной недостаточности
Лекарственное взаимодействие
Софосбувир и велпатасвир являются субстратами транспортеров P-гликопротеина (P-gp) и белка резистентности рака молочной железы (BCRP). Велпатасвир также является субстратом OATP1B1, OATP1B3 и CYP2B6, CYP2C8 и CYP3A4. Препараты, являющиеся мощными индукторами P-gp и CYP (рифампин, карбамазепин, фенитоин и зверобой), могут значительно снижать концентрацию софосбувира и велпатасвира в плазме крови, что приводит к снижению терапевтического эффекта. Препараты, снижающие кислотность желудочного сока (антациды, H2-блокаторы, ингибиторы протонной помпы), могут уменьшать растворимость велпатасвира. При приеме с амиодароном возможно развитие симптоматической брадикардии. Velakast может повышать концентрацию дигоксина и некоторых статинов (розувастатин, аторвастатин), что требует мониторинга и, возможно, коррекции дозы этих препаратов. Также наблюдаются взаимодействия с некоторыми антиретровирусными препаратами при коинфекции ВИЧ/ВГС.
Применение препарата
— Стандартная доза: 1 таблетка (400 мг софосбувира/100 мг велпатасвира) один раз в день
— Продолжительность курса лечения: 12 недель для большинства пациентов
— Препарат можно принимать независимо от приема пищи
— Таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой, не разжевывая и не измельчая
— Рекомендуется принимать препарат в одно и то же время каждый день
— При пропуске дозы: принять пропущенную таблетку как можно скорее, если до следующего планового приема осталось более 12 часов
— Для пациентов с декомпенсированным циррозом может быть рекомендована комбинация с рибавирином
— Дозировка рибавирина при комбинированной терапии: 1000 мг в день (для пациентов с массой тела менее 75 кг) или 1200 мг в день (для пациентов с массой тела от 75 кг и более), разделенные на два приема
— Необходим контроль вирусологических показателей во время и после терапии
Особые указания
Перед началом лечения препаратом Velakast необходимо оценить функцию печени, почек и провести тест на беременность у женщин детородного возраста. Пациентам с компенсированным циррозом печени рекомендуется регулярный мониторинг функциональных показателей печени и клинических симптомов декомпенсации. Лечение пациентов с декомпенсированным циррозом следует проводить в специализированных центрах под наблюдением опытных гепатологов. При совместном применении с амиодароном необходим тщательный кардиологический мониторинг из-за риска развития брадикардии. Женщинам детородного возраста рекомендуется использовать эффективные методы контрацепции во время лечения и в течение 6 месяцев после его окончания. У пациентов с коинфекцией ВИЧ/ВГС следует учитывать возможные лекарственные взаимодействия с антиретровирусной терапией. После успешного лечения гепатита С риск развития гепатоцеллюлярной карциномы сохраняется, особенно у пациентов с циррозом печени, поэтому им необходимо регулярное наблюдение и скрининг.
Хранение и отпуск
— Хранить при температуре не выше 30°C
— Хранить в оригинальной упаковке для защиты от влаги
— Хранить в недоступном для детей месте
— Срок годности: 2 года от даты производства
— Не использовать после истечения срока годности
— Отпуск по рецепту врача
— Категория хранения: Список Д (препараты, отпускаемые по специальному рецепту)
Отзывы
Отзывов пока нет.